布格替尼的用法用量,剂量调整及药物相互作用？

布格替尼(ALUNBRIG)为口服药品，前7天每日一次90 mg，然后增加剂量至180毫克口服每日一次，与强效或中度CYP3A抑制剂、中度CYP3A诱导剂以及重度肝功能损害患者、严重肾功能衰竭患者需要调整布格替尼的剂量，也需注意相关药物相互作用才能保障自身治疗进程。

关于布格替尼

布格替尼是由武田制药的子公司Ariad 制药公司开发的一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对间变性淋巴瘤激酶(ALK) ,C-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)、胰岛素生长因子1受体( IGF-1R) 、FMS样的酪氨酸激酶3( FLT-3)等多种激酶以及表皮生长因子受体( EGFR)缺失、点突变具有抑制作用。该药于2017年4月28日经美国FDA 批准上市,商品名为Alunbrig ,用于治疗使用克唑替尼后病情进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌( NSCLC),被FDA 授予“突破性药物”和“孤儿药”资格。

布格替尼用法用量

1、初始剂量：口服90毫克，每日一次，连续服用7天。

2、剂量增加：在初始剂量使用7天后，剂量增加至每日一次180毫克口服。这是为了提高治疗效果。

3、持续治疗：继续服用ALUNBRIG，直到疾病进展或出现无法接受的毒性。

4、中断治疗：如果中断ALUNBRIG治疗超过14天或更长时间（非因不良反应），则恢复治疗时，每日一次服用90毫克，连续服用7天，然后增加至之前所能耐受的剂量。

5、用餐方式：ALUNBRIG可与食物一起服用或不与食物一起服用。

6、服用方式：指导患者整粒吞下药片，不要压碎或咀嚼药片。

7、错过剂量或呕吐：如果错过一剂ALUNBRIG或在服用一剂之后出现呕吐，请不要再服用一剂，而是在计划的时间服用下一剂ALUNBRIG。

布格替尼的剂量调整

1、强效或中度CYP3A抑制剂的剂量调整

在ALUNBRIG治疗期间，避免同时服用强效或中度CYP3A抑制剂。如果无法避免同时服用强效CYP3A抑制剂，则将ALUNBRIG每日一次的剂量降低约50%(即从180 mg降至90 mg，或从90 mg降至60 mg)。如果无法避免联合服用一种中度CYP3A抑制剂，则将ALUNBRIG每日一次的剂量降低约40%(即从180 mg降至120 mg、120 mg至90 mg或从90 mg降至60 mg)。停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复开始使用CYP3A抑制剂前耐受的ALUNBRIG剂量。

2、中度CYP3A诱导剂的剂量调整

在ALUNBRIG治疗期间，避免同时服用中度CYP3A诱导剂。如果无法避免联合服用中度CYP3A诱导剂，则在治疗7天后以30 mg为增量增加ALUNBRIG每日一次的剂量，当前ALUNBRIG剂量为耐受剂量，最高不超过开始服用中度CYP3A诱导剂前所耐受ALUNBRIG剂量的两倍。

停用中度CYP3A诱导剂后，恢复开始使用中度CYP3A诱导剂前耐受的ALUNBRIG剂量。

3、重度肝功能损害患者的剂量调整

对于严重肝功能损害(Child-Pugh C)患者，将ALUNBRIG每日一次的剂量减少约40%(即从180 mg至120 mg、120 mg至90 mg或从90 mg至60mg)。

4、严重肾功能衰竭患者的剂量调整

将ALUNBRIG每日一次的剂量降低约50%(即从180 mg降至90 mg，或从90 mg降至60 mg)，适用于严重肾功能损害患者[肌酐清除率(CLcr) 1529 mL/min(科克罗夫特-高尔特法)。

布格替尼的药物相互作用

1、强效或中度CYP3A抑制剂

将ALUNBRIG与一种强或中度CYP3A抑制剂联合用药会增加巴曲替尼的血浆浓度，这可能会增加不良反应的发生率。避免将ALUNBRIG与强效或中度CYP3A抑制剂联合用药。如果无法避免同时服用强效或中度CYP3A抑制剂，请根据建议调整剂量。

2、强或中度CYP3A诱导剂

将ALUNBRIG与强或中度CYP3A诱导剂联合用药会降低布他替尼的血浆浓度，这可能会降低ALUNBRIG的疗效。避免将ALUNBRIG与强效或中度CYP3A诱导剂联合用药。如果无法避免联合服用中度CYP3A诱导剂，请根据建议调整剂量。

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