
佩玛贝特通过选择性激活PPARα,调节脂质代谢相关基因的表达,发挥以下作用:
抑制肝脏中甘油三酯的合成。
降低甘油三酯从肝脏向血液的分泌速度。
增加脂蛋白脂肪酶(LPL)活性,促进甘油三酯清除。
降低ApoCⅢ和ANGPTL3水平(两者均为LPL活性的负向调节因子)。
增加载脂蛋白ApoAⅠ的表达,促进HDL合成。
增加FGF21水平,进一步改善脂质代谢。
(1)、常规剂量:成人每次0.1mg,每日两次(早晚餐后口服)。
(2)、最大剂量:每次0.2mg,每日两次(即每日总量不超过0.4mg)。
(3)、给药时机:建议餐后服用,食物可轻度影响吸收,但临床意义有限。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、根据肾功能调整
eGFR≥30mL/min/1.73m²:可按常规剂量给药。
eGFR<30mL/min/1.73m²:建议从低剂量开始,或延长给药间隔,最大剂量不超过每日0.2mg。
透析患者:可用,但需密切监测.
(2)、根据肝功能调整
ChildPughA级(轻度肝硬化):需考虑减量,密切监测。
ChildPughB或C级(中重度肝硬化):禁用。
重度肝损伤或胆道阻塞:禁用。
临床表现:肌肉痛、乏力、CK升高、血/尿肌红蛋白升高,可继发急性肾损伤等严重肾损害,一旦出现上述症状,立即停药并就医。
表现:AST、ALT升高,肝功能障碍,需定期监测肝功能,严重肝病患者禁用。
佩玛贝特可促进胆固醇分泌入胆汁,增加胆石形成风险,有胆石病史者慎用,活动性胆石症患者禁用。
疲劳、视力模糊、恶心、碱性磷酸酶升高、腹泻、腹痛、角膜病变、周围神经病变、肌肉骨骼疼痛等。
佩玛贝特(Pemafibrate)的副作用不完整,详情可参考药物说明书。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年08月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2183007F1025_1_14/?view=frame&style=XML&lang=ja