佩玛贝特(Pemafibrate)的适应症与注意事项

佩玛贝特是由日本兴和株式会社研发的新一代高选择性PPARα调节剂，适用于高脂血症（含家族性高脂血症）的治疗。其独特的“Y形”分子结构可精准激活PPARα受体，显著降低甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇，实现多维度血脂调控。

佩玛贝特适应症

高脂血症（含家族性高脂血症）。

对于仅LDL‑胆固醇升高的高脂血症，不将佩玛贝特作为首选药物。

使用佩玛贝特前应进行充分检查，仅对确诊高脂血症的患者考虑使用佩玛贝特。

佩玛贝特用法用量

成人一次0.1mg，一日2次，早、晚口服。

可根据年龄、症状适当增减，但最大剂量为一次0.2mg，一日2次。

可能出现伴随肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症，给药前应检查患者肾功能。

eGFR低于30mL/min/1.73m²时，应从低剂量开始、减量或延长给药间隔，且每日最大剂量不超过0.2mg。

佩玛贝特不良反应

可能出现以下不良反应，应充分观察，出现异常时采取停药等适当处理。

严重不良反应

横纹肌溶解症（频率不明）以肌肉痛、乏力、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征，可伴随急性肾损伤等严重肾功能障碍。出现此类情况应立即停药并妥善处理。

肝功能障碍、黄疸（均频率不明）。

佩玛贝特禁忌症

对本品成分有过敏史的患者。

重度肝功能障碍、Child‑Pugh分级B或C级肝硬化患者，或胆道梗阻患者。

胆结石患者。

妇或有妊娠可能的女性。

正在使用环孢素、利福平的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

佩玛贝特注意事项

1、应先实施高脂血症基础治疗——饮食疗法，并充分考虑运动疗法及高血压、吸烟等缺血性心脏病危险因素的控制。

2、用药期间应定期检查血脂水平，若未见疗效，不应盲目继续用药，应及时停药。

3、本品可能影响肝功能及肝功能检查值，用药期间应定期进行肝功能检查。

4、用药期间可能出现LDL‑胆固醇升高，应定期监测LDL‑胆固醇。

佩玛贝特特殊人群用药

1、孕妇

不得用于孕妇或有妊娠可能的女性。

2、哺乳期女性

建议停止哺乳。动物实验（大鼠）显示本品可向乳汁转移。

3、儿童

尚未开展以儿童为对象的有效性及安全性临床试验。

4、老年人

注意观察不良反应，充分监测病情后谨慎给药。一般生理机能有所下降。

5、肾功能障碍患者

eGFR＜30mL/min/1.73m²的肾功能障碍患者可能出现横纹肌溶解症。

肾功能检查值异常的患者与HMG‑CoA还原酶抑制剂合用时，仅在治疗上不得已时方可联用。易出现伴随肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。若必须联用，应从小剂量开始，定期监测肾功能。出现肌肉痛、乏力、CK升高、血/尿肌红蛋白升高、血清肌酐升高等肾功能恶化表现时，应立即停药。

6、肝功能障碍患者

重度肝功能障碍、Child‑PughB/C级肝硬化或胆道梗阻患者不得给药，可能加重肝损害并升高本品血药浓度。

肝功能障碍患者（如Child‑PughA级肝硬化等）或有肝病史患者必要时考虑减量，谨慎判断是否增量。可能出现肝功能检查值异常波动，肝功能障碍患者血药浓度可能升高。

佩玛贝特药物过量

尚不明确。

佩玛贝特药代动力学

吸收

食物的影响

16名健康成年男性单次口服本品0.1mg时，餐后给药相对于空腹给药的血药峰浓度（Cmax）及药时曲线下面积（AUC₀₋ₜ）几何均值比［90%置信区间］分别为：0.873［0.803，0.950］及0.911［0.863，0.961］。

生物利用度

8名健康成年男性单次口服本品0.2mg时，本品绝对生物利用度为61.5%（国外人群数据）。

分布

蛋白结合率

佩玛贝特在人血浆中的蛋白结合率为99%以上（体外试验数据）。

代谢

血浆中代谢产物

8名健康成年男性单次口服¹⁴C‑佩玛贝特0.8mg时，主要血浆代谢产物为苄位氧化型与二羧酸型的葡萄糖醛酸结合物，以及N‑脱烷基体的混合物（国外人群数据）。

代谢酶

佩玛贝特是以下代谢酶的底物：CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4、CYP3A7、UGT1A1、UGT1A3及UGT1A8（体外试验数据）。

排泄

尿及粪排泄率

7名健康成年男性单次口服¹⁴C‑佩玛贝特0.8mg时，给药后至216小时，经尿液排泄的放射活性为14.53%，经粪便排泄为73.29%（国外人群数据）。

转运体

佩玛贝特是以下转运体的底物：P‑gp、BCRP、OATP1A2、OATP1B1、OATP1B3、OCT2及NTCP。