




普纳替尼在中国大陆还有上市,普纳替尼于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA) 特许经过快速审批上市销售,Ponatinib普纳替尼是一种口服药,用于治疗慢性髓细胞白血病(cml)和费城染色体阳性(ph+)急性淋巴细胞白血病(all)。由ARIAD制药公司开发的,普纳替尼(Ponatinib)有多个版本原厂药和仿制药,其价格存在很大的差异。
普纳替尼的临床实验:中位年龄是48岁,并且57%的患者是男性。43名患者初始剂量为45mg/d,由于药物耐受问题和2013年10月6日由于血管并发症被美国FDA警告,普纳替尼剂量被降至30mg/d或者15mg/d,共有46名可评估的患者,并且第6个月时其中43名(94%)达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)。在12个月时,26/27(96%)名患者达到CCyR;在18个月时,20/21(95%)名患者达到CCyR。在6个月时,83%的患者发生了主要分子学缓解。
普纳替尼可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,患者服用普纳替尼耐药后,需要进行abl1激酶突变检测,如患者出现突变,需要对症治疗:出现V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者,可以服用尼洛替尼治疗;出现Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者,可以服用达沙替尼治疗;出现E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H患者,可以服用博舒替尼治疗;普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469