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afatinib会耐药吗?

郭药师
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2025-01-21 13:55:57
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耐药是指肿瘤细胞对于靶向药物作用的耐药性,耐药性一旦产生,药物的作用就明显下降。为了减少或延迟耐药性的产生,可以在用药时和放疗,化疗及其他靶向药物等共同应用。afatinib会耐药吗?机制又是什么呢?

让我们一起来了解一下,afatinib的耐药机制包括:出现耐药突变,如T790M突变(约占50%);MET基因扩增;非小细胞肺癌向小细胞肺癌转化等。afatinib是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。阿法替尼作为非小细胞肺癌患者的一线靶向治疗药物之一,本身具有选择作用强、副作用轻、效果明显的特性,与其他药物联合用药可以进一步起到有效治疗效果。

afatinib是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。

靶向药物服用一段时间后,会出现耐药的现象。耐药是指肿瘤细胞对于靶向药物作用的耐药性,耐药性一旦产生,药物的作用就明显下降。对于普通患者,afatinib可会在6个月到18个月左右出现耐药。有一种情况下是看广大患者治疗是否及时,肺癌发展到什么阶段,治疗afatinib后的治疗反应都不尽相同,所以耐药时间也会不同,不好说。很多患者关心afatinib耐药问题的治疗,有一部分患者选择手术治疗。术后五年的非小细胞肺癌患者存活率分别:第I期为44.5%,第II期为36.1%,少部分第IIIA期则少于30%,所以越早治疗肺癌,患者的存活率就越高。如出现了T790M,可以服用三代靶向药物——奥希替尼(AZD9291)等。

参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292

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