




恩杂鲁胺(MDV 3100)的本质是一种雄激素受体抑制剂,是一款主要用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。
恩杂鲁胺(MDV 3100)可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤,能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,抑制核易位的雄激素受体,抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺(MDV 3100)具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。凡是去势抵抗性前列腺癌都可以服用。
恩杂鲁胺(MDV 3100)每盒112粒,每粒40mg,标准推荐剂量为每天160mg,也就是4粒。温水送服,整粒吞下,餐前餐后均可,不可咀嚼、打开或者溶解药物,每日定时服用。注意,12小时内不要连续服用药物,如果有漏服请及时补服,但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药,等到下次定时服用,过量用药会导致癫痫发作几率增加。
恩杂鲁胺(MDV 3100)会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产,怀孕女性避免用药,断药后三个月才可有怀孕计划。
目前尚不清楚恩杂鲁胺(MDV 3100)是否会随母乳影响婴儿安全,故不建议用药患者母乳喂养。 恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证,不建议儿童用药。未经医生批准,不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。如有手术进行请告诉医生正在服用恩杂鲁胺。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614