




恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂,与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺(Xtandi)具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。凡是去势抵抗性前列腺癌都可以服用。
恩杂鲁胺(Xtandi)的药物为软凝胶囊,每盒112粒,每粒40mg。口服每天一次,标准剂量为160mg,整个吞服 。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。每日定时服用,出现漏服立即补服,发现漏服时距下次用药时间在12小时以内,则跳过该次用药,于定点时间服药。不可因漏服而补服双倍剂量。
注意:接受恩杂鲁胺(Xtandi)患者有0.9%癫痫发作几率。实验中没有曾有癫痫发作患者,在有癫痫发作诱因患者,或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。
尚未知晓恩杂鲁胺(Xtandi)在儿童中的安全性和有效性,不建议儿童使用。由于恩杂鲁胺会对婴儿产生严重影响,哺乳期及孕妇禁止使用恩杂鲁胺。
服用恩杂鲁胺(Xtandi)是要注意避免抑制或诱导CYP2C8的药物,强CYP2C8抑制剂增加恩杂鲁胺(Xtandi)的AUC,应避免合用。如必须合用请减少恩杂鲁胺用量。避免抑制或诱导CYP3A4的药物,与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。强CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺(Xtandi)合用可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量,因此应避免合用。可以选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614