普纳替尼 用法和用量

普纳替尼由美国阿瑞雅德制药公司（ARIAD）生产，2012年2月获美国食品药品管理局(FDA) 特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

帕纳替尼是一种激酶抑制剂。帕纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。帕纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。帕纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用帕纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

那么普纳替尼规格是多少，如何服用？下面让我们一起来看看。

普纳替尼剂型和规格每片15mg和45mg，普纳替尼推荐剂量：45mg，口服每天1次，有或无食物均可，直至出现疾病进展或不耐受的毒副作用。对于伴有危险因素的患者，30mg开始的初始剂量可能是更安全和有效的剂量。

患者服用普纳替尼应根据标准临床指南对患者进行监测。如果在3个月（90天）内没有发生完整的血液学反应，需要调整剂量或中断给药。帕纳替尼最常见非血液学不良反应(≥ 20%)是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。