enzalutamide的疗效怎样？

enzalutamide（恩杂鲁胺）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。2012年FDA批准enzalutamide（恩杂鲁胺）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。

那enzalutamide（恩杂鲁胺）的疗效怎么样？

在一项名为PROSPER的临床试验中，enzalutamide（恩杂鲁胺）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。

这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受enzalutamide（恩杂鲁胺）的治疗。 试验结果表明，enzalutamide（恩杂鲁胺）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳！

enzalutamide（恩杂鲁胺）最常发生的不良反应为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。