巴瑞克替尼是用来做什么的?最近有患者发出了这样的疑问。我们来看一下。巴瑞克替尼就是专门治疗类风湿关节炎效果非常理想的药物。类风湿关节炎是一种全身性自身免疫性疾病,主要累及关节滑膜,其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎,若未被及时诊断和治疗,滑膜中会形成血管翳,继而引起关节软骨破坏,可导致不可逆的功能性障碍。
巴瑞克替尼为Janus 激酶(JAK) 1 和JAK2 抑制剂,由礼来和因赛特制药公司研制,于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗。巴瑞克替尼对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用,临床试验表明,对于RA 具有较好的疗效,且不良反应轻微,患者容易耐受,巴瑞克替尼的上市为RA 的治疗提供了重要手段。
口服给药后巴瑞克替尼吸收迅速,药物的暴露呈剂量依赖性增加,tmax为1 h,绝对生物利用度为79%,与食物同时服用时对临床疗效无明显影响。静脉给药时巴瑞克替尼的分布容积为76 L,血浆蛋白结合率为50%。巴瑞克替尼主要通过CYP3A4 代谢,代谢率小于10%,在血浆中检测不到代谢产物。巴瑞克替尼主要通过尿液(75%) 消除,粪便消除约占20%。在RA患者中表观清除率为9.42 L·h-1,t1/2为12.5 h。与正常肾功能患者相比,在轻、中度肾功损伤时巴瑞克替尼的AUC 分别高1.41 和2.22 倍,cmax分别高1.16 倍和1.46 倍。在轻、中度肝功能损伤时,巴瑞克替尼的暴露无明显影响,但未在严重肝功能损伤的患者中进行研究。
以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的巴瑞克替尼的药物介绍,由此我们得知巴瑞克替尼是一种治疗类风湿性关节炎的药物,并且效果理想。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182