巴瑞克替尼是一种选择性Janus激酶(JAK)1/2抑制剂，通过阻断JAK-STAT信号通路，抑制多种炎性细胞因子(如IL-6、IFN-γ)的细胞内信号传导，从而减轻炎症反应和免疫介导的组织损伤。该药适用于治疗类风湿关节炎(RA)、COVID-19住院患者及重度斑秃(AA)，可改善疾病活动度、降低呼吸支持需求或促进毛发再生。
药品称呼
通用名：巴瑞克替尼、Baricitinib
商品名：艾乐明、OLUMIANT
适应靶点
Janus激酶1(JAK1)
Janus激酶2(JAK2)
适应症和适应人群
类风湿关节炎(RA)
用于对一种或多种TNF抑制剂应答不足的中至重度活动性RA成人患者。
限制使用：不推荐与其他JAK抑制剂、生物类DMARDs或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。
COVID-19
用于需辅助供氧、无创/有创机械通气或ECMO的住院成人患者。
重度斑秃(AA)
用于成人重度斑秃(全头皮脱发伴或不伴眉毛/睫毛脱落)。
限制使用：避免与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或强效免疫抑制剂联用。
规格与性状
规格：1mg*30片/瓶；2mg*30片/瓶，4mg*30片/瓶
性状：片剂，具体颜色和标识因规格而异。
主要成分
活性成分：巴瑞克替尼
辅料：微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁等(具体以实际配方为准)。
用法用量
1、具体疾病推荐剂量
类风湿关节炎(RA)
2 mg每日1次，可单用或联合甲氨蝶呤等非生物类DMARDs。
COVID-19
4 mg每日1次，疗程不超过14天。
重度斑秃(AA)
初始剂量2mg每日1次，疗效不足时可增至4mg每日1次。
全头皮脱发伴显著眉毛/睫毛脱落者，建议直接使用4mg每日1次。
达到充分应答后减量至2mg每日1次。
2、剂量调整
血细胞减少
RA/AA：血红蛋白＜8g/dL、淋巴细胞＜500/mm³或中性粒细胞＜1000/mm³时暂停用药。
COVID-19：淋巴细胞＜200/mm³或中性粒细胞＜500/mm³时暂停用药。
肝肾功能不全
严重肝损伤(Child-Pugh C)或eGFR＜30mL/min/1.73m²(RA/AA)患者禁用。
COVID-19合并急性肾损伤或透析患者禁用。
不良反应
常见不良反应(≥1％)
RA：上呼吸道感染(URTI)、恶心、单纯疱疹、带状疱疹。
COVID-19：肝酶升高、血小板增多、CPK升高、中性粒细胞减少、深静脉血栓、肺栓塞、尿路感染。
AA：URTI、头痛、痤疮、高脂血症、CPK升高、尿路感染、肝酶升高、毛囊炎、疲劳、下呼吸道感染、恶心、生殖器念珠菌病、贫血、腹痛、带状疱疹、体重增加。
严重不良反应
严重感染(包括结核、机会性感染)、恶性肿瘤(如淋巴瘤、肺癌)、主要不良心血管事件(MACE)、血栓事件(静脉/动脉血栓、肺栓塞)。
注意事项
感染风险：治疗前筛查潜伏结核，活动性感染期间暂停用药。
恶性肿瘤：监测淋巴瘤和肺癌风险，尤其有吸烟史者。
心血管风险：评估患者心血管危险因素，出现MACE症状时及时处理。
血栓形成：高风险患者(如既往血栓史)需谨慎。
实验室监测：定期检查血常规、肝肾功能、血脂。
疫苗接种：避免使用活疫苗。
特殊人群用药
妊娠：动物试验显示胚胎毒性，孕妇权衡利弊后使用。
哺乳：治疗期间及停药后至少1周内停止哺乳。
儿童：安全性及有效性未确立。
老年人(≥65岁)：感染及血栓风险可能增加。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
OAT3强抑制剂(如丙磺舒)：需减少巴瑞克替尼剂量。
免疫抑制剂：联用可能增加感染风险。
药物过量
尚无特异性解毒剂，对症支持治疗为主。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约79％，达峰时间1小时。
分布：蛋白结合率约50％，表观分布容积76L。
代谢：主要通过CYP3A4代谢。
排泄：约75％经肾脏排泄，半衰期12小时。
贮存方法
避光保存，温度不超过30°C。
保持包装密闭，防潮。
研发公司
美国礼来(Eli Lilly)
