巴瑞替尼是一种选择性Janus激酶(JAK)1/2抑制剂,通过阻断JAK-STAT信号通路,抑制多种炎性细胞因子(如IL-6、IFN-γ)的细胞内信号传导,从而减轻炎症反应和免疫介导的组织损伤。
药品称呼
通用名:巴瑞替尼、Baricitinib
商品名:艾乐明、Olumiant
适应靶点
Janus激酶1(JAK1)
Janus激酶2(JAK2)
适应症和适应人群
1.成人中度至重度活动性类风湿关节炎患者(对一种或多种DMARDs反应不足或不耐受)。
2.成人及2岁及以上儿童青少年中度至重度特应性皮炎患者(候选系统治疗)。
3.成人重度斑秃患者。
4.2岁及以上儿童青少年活动性幼年特发性关节炎患者(含多关节型、附着点炎相关关节炎、幼年银屑病关节炎,对一种或多种传统合成/生物DMARDs反应不足或不耐受)。
规格与性状
规格
2mg*30片/瓶,4mg*30片/瓶。
性状
片剂,具体颜色和标识因规格而异。
主要成分
活性成分:巴瑞替尼。
辅料:微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁等(具体以实际配方为准)。
用法用量
类风湿关节炎成人
常规剂量为4mg每日一次,低剂量2mg每日一次适用于静脉血栓栓塞(VTE)、主要不良心血管事件(MACE)或恶性肿瘤高风险者、≥65岁者或有慢性/复发性感染史者;剂量调整规则为:2mg疗效不足可升至4mg,4mg达持续控制后可减至2mg。
特应性皮炎
成人常规剂量4mg每日一次,低剂量2mg每日一次(适用人群同类风湿关节炎);可联用局部皮质类固醇增强疗效,局部钙调神经磷酸酶抑制剂仅限面部、颈部等敏感区域。
儿童青少年(2岁及以上)按体重给药:≥30kg者4mg每日一次,10-30kg者2mg每日一次;达持续控制可减半剂量,8周无疗效需停药。
斑秃成人
常规剂量4mg每日一次,低剂量2mg每日一次(适用人群同类风湿关节炎);剂量调整规则同类风湿关节炎;达稳定应答后需继续治疗数月以防复发,36周无疗效需停药。
幼年特发性关节炎(2岁-18岁)
按体重给药,≥30kg者4mg每日一次,10-30kg者2mg每日一次;12周无疗效需停药。
具体您可以阅读巴瑞替尼完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:巴瑞替尼(Baricitinib)的用法用量。
不良反应
常见副作用
身体疼痛、胸闷、寒战、咳嗽、呼吸困难、耳塞、发热、头痛、声音嘶哑、失声、肌肉酸痛、眼周及颧骨压痛、流涕或鼻塞、打喷嚏、咽喉痛、吞咽困难、异常疲劳或虚弱。
罕见副作用
焦虑、皮肤灼刺感、咯血、头晕/直立性低血压、体重增加、盗汗、躯干部疼痛性水疱、唇鼻眼生殖器区域疼痛性单纯疱疹、突发高热或长期低热。
具体您可以阅读巴瑞替尼完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:巴瑞替尼(Baricitinib)的副作用。
注意事项
感染风险:治疗前筛查潜伏结核,活动性感染期间暂停用药。
恶性肿瘤:监测淋巴瘤和肺癌风险,尤其有吸烟史者。
心血管风险:评估患者心血管危险因素,出现MACE症状时及时处理。
血栓形成:高风险患者(如既往血栓史)需谨慎。
实验室监测:定期检查血常规、肝肾功能、血脂。
疫苗接种:避免使用活疫苗。
特殊人群用药
【孕妇】巴瑞替尼禁用于妊娠期女性,因其可能对胎儿造成伤害。有生育潜力的女性在治疗期间及停药后至少1周内必须采取有效的避孕措施。若在用药期间发生妊娠,应立即告知医生,以便评估潜在风险。
【哺乳期女性】尚不清楚巴瑞替尼是否通过人类乳汁排泄,但考虑到潜在风险,哺乳期女性不推荐使用。使用该药时需在停止哺乳与停止治疗之间进行权衡,综合考虑药物对婴儿的可能影响以及治疗对母亲的益处。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者在治疗期间及停药后至少1周内应使用有效的避孕方法。男性患者如计划生育,建议咨询医生,以了解可能存在的风险并获得专业建议。
【儿童使用】2岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立,不建议使用。2至18岁儿童和青少年可用于治疗幼年特发性关节炎和特应性皮炎,剂量需根据体重调整;无法吞咽片剂者可将药片分散于水中服用。18岁以下斑秃患者不推荐使用,因缺乏相关数据支持。
【老年人使用】65岁及以上患者感染、重大心血管事件和恶性肿瘤的风险可能增加,应谨慎使用,仅在无其他合适替代方案时考虑。75岁以上患者临床经验有限,治疗期间需密切监测不良反应。
【肾功能损害】对于轻中度肾功能损害患者,建议调整剂量。严重肾功能损害患者不推荐使用。治疗期间应定期监测肾功能,并根据结果决定是否调整治疗方案。
【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者通常无需调整剂量。重度肝功能损害患者不推荐使用。治疗过程中应定期检查肝功能,若出现异常应重新评估是否继续用药。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
1.药效学相互作用(免疫抑制药物)
不推荐与生物DMARDs、生物免疫调节剂或其他JAK抑制剂联用,因无法排除叠加免疫抑制风险。
类风湿关节炎/幼年特发性关节炎中,与甲氨蝶呤以外的强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、他克莫司)联用数据有限,需谨慎;特应性皮炎/斑秃中,不推荐与环孢素等强效免疫抑制剂联用(未开展研究)。
2.其他药物对巴瑞替尼药代动力学的影响
转运体抑制剂:强效OAT3抑制剂(如丙磺舒)可使巴瑞替尼AUC增加2倍,需调整剂量;来氟米特(弱OAT3抑制剂)可能增加其暴露量,联用需谨慎;布洛芬、双氯芬酸(弱OAT3抑制剂)预计无临床显著相互作用。
CYP酶抑制剂/诱导剂:巴瑞替尼经CYP3A4代谢比例<10%,与酮康唑(强效CYP3A抑制剂)、氟康唑(中效CYP3A/CYP2C19/CYP2C9抑制剂)、利福平(强效CYP3A诱导剂)联用,对其药代动力学无显著影响。
胃pH调节剂:与奥美拉唑联用无显著影响。
3.巴瑞替尼对其他药物药代动力学的影响
转运体底物:临床相关浓度下,不影响OAT1、OAT2、OCT2等转运体底物(如地高辛、甲氨蝶呤)的暴露量;可能影响OCT1底物,但目前无明确临床显著相互作用的选择性OCT1底物。
CYP3A底物:与辛伐他汀、炔雌醇、左炔诺孕酮联用,对这些药物的药代动力学无显著影响。
药物过量
尚无特异性解毒剂,对症支持治疗为主。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约79%,达峰时间1小时。
分布:蛋白结合率约50%,表观分布容积76L。
代谢:主要通过CYP3A4代谢。
排泄:约75%经肾脏排泄,半衰期12小时。
贮存方法
避光保存。保持包装密闭,防潮。
研发公司
美国礼来(Eli Lilly)