




阿法替尼,商品名为Gilotrif,美国上市时间是2013年,阿法替尼是一种激酶抑制剂,分子式:C32H33ClFN5O11,作用靶点为EGFR。主要用来治疗已经出现扩散转移的非小细胞肺癌,阿法替尼主要通过与癌细胞中的表皮生长因子受体-EGFR结合,从而减缓和阻止癌细胞的生长控制患者的病情进展。
近几十年来,肺癌的发病率和死亡率明显增高,阿法替尼是治疗肺癌的第二代的靶向药,优势是针对EGFR或HER2罕见基因突变有着较好的疗效,并能作用在整个ErbB家族中,在研究中,与厄洛替尼相比,阿法替尼降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。
临床实验中肺癌患者接受阿法替尼一线治疗的总生存期更为乐观。这些患者的中位总生存期为45.7个月,2年总生存率为82%。阿法替尼序贯奥希替尼治疗的最新中位治疗时间为28.1个月,Del19阳性肿瘤患者的中位治疗时间为30.6个月。阿法替尼治疗后使用奥希替尼治疗的中位治疗时间为15.6个月,Del19突变患者为16.4个月。
阿法替尼开始治疗前,须选择一个经过良好验证、完善的检测方法,来评估患者EGFR基因突变状态,以避免假阴性或假阳性结果。推荐剂量为40mg,每日一次,阿法替尼不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用阿法替尼。对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应),可通过中断治疗和减少阿法替尼的剂量得到控制。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292