




泰菲乐是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂,它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。泰菲乐抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。泰菲乐在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。泰菲乐与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。
泰菲乐注意事项有什么呢?
1、新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止泰菲乐后直至6个月进行皮肤学评价。
2、在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。
3、严重发热性药物反应:不用泰菲乐如发热≥101.3°F或发生并发发热。
4、高血糖:预先存在糖尿病或高血糖患者中监,视血清糖水平。
5、葡萄膜炎和虹膜炎:常规监,视患者视力症状。
6、葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏:严密监,视溶血性贫血。
7、胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险,泰菲乐可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514