




泰菲乐和曲美替尼联用时,可以用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤和BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。不过泰菲乐不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。黑色素瘤患者单用泰菲乐前应确定肿瘤有BRAF V600E变异,当与曲美替尼同用时,则要确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异。
一项临床3期试验,入组了870名接受完全手术切除后的BRAF V600E/K突变阳性的III期黑色素瘤患者。患者随机接受泰菲乐(150mg一天两次) + 曲美替尼(2mg一天一次)(联合组)和安慰剂治疗。其中联合组患者数为438,安慰剂治疗的432人。平均2.8年的随访期,研究达到了主要的研究终点——无复发生存率(RFS)。结果显示,相比安慰剂治疗,接受泰菲乐联合曲美替尼的治疗可以显著降低黑色素瘤患者疾病复发或死亡的风险达53%。联合组还改善了患者的OS、DMFS和FFR等关键次要终点。试验表明,泰菲乐加上曲美替尼对一些难治的黑色素瘤患者治疗效率非常高。
泰菲乐单药使用前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;泰菲乐与曲美替尼同用时,则确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异;泰菲乐联合曲美替尼用药治疗非小细胞肺癌,应确定肿瘤有BRAF V600E变异;泰菲乐推荐剂量:口服150mg,每天两次,空腹服用与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。饭前1小时或者饭后2小时,整颗服用,不要咬碎、破碎或者打开胶囊,服药期间应该隔开12小时。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514