




阿法替尼,商品名为Gilotrif,美国上市时间是2013年,阿法替尼是一种激酶抑制剂,分子式:C32H33ClFN5O11,作用靶点为EGFR。主要用来治疗已经出现扩散转移的非小细胞肺癌,阿法替尼主要通过与癌细胞中的表皮生长因子受体-EGFR结合,从而减缓和阻止癌细胞的生长控制患者的病情进展。
阿法替尼是第二代不可逆EGFR TKI靶向药物,大家对于阿法替尼的治疗效果是非常关注的,特别是对比第一的治疗药物来说,阿法替尼的效果好在哪些地方了呢?
与一代靶向药物吉非替尼比较,阿法替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%,治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。
台湾真实世界临床研究证实,阿法替尼相比第一代EGFR-TKI可显著提高特定非经典突变肺癌患者的无疾病进展生存11.0个月vs3.6个月,其中发生率相对较高的G719X、L861Q、S768I突变位点PFS为18.3个月vs2.6个月。
LUX-Lung2对129例未接受过 EGFR- TKIs抑制剂治疗的ⅢB或Ⅳ期肺腺癌患者进行研究,研究得到有79例(61%)患者达到了客观缓解,其中有70例是由于外显子19缺失或21替换引起的EGFR突变。 LUX-Lung4对接受吉非替尼或厄洛替尼后进展的非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行了研究,结果表明阿法替尼对 EGFR- TKIs耐药的 NSCLC同样有效。
从上述数据能够看出,阿法替尼的治疗效果非常明显,进一步降低了癌症进展的风险,提高了患者的总生存时长。2017年,阿法替尼在我国获批上市。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292