




Tafinlar是什么?
以下是关于Tafinlar的药品介绍:
达拉非尼(Tafinlar)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。
Tafinlar是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。
Tafinlar不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示,Tafinlar能够明显改善疾病的无进展生存率。同时,乳头状甲状腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。
Tafinlar治疗黑色素瘤优势在哪?
研究发现,Tafinlar对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。因此,研发者强调,使用Tafinlar前需检测BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。
另外,在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中,250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组(达卡巴嗪适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤)。
结果显示,Tafinlar治疗组中位无进展生存期为5.1个月,达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。
Tafinlar+曲美替尼还可能用于部分甲状腺癌
2018年5月,Tafinlar和Mekinist(曲美替尼)联合治疗被FDA批准用于治疗遗传性甲状腺癌(ATC),也就是指由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。在这之前的4月30日,它们被批准用于治疗BRAF突变引起的非小细胞肺癌。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514