依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药,依鲁替尼的效果怎样?
在美国举行的 ASH2018 年会上,艾伯维公布了抗癌药依鲁替尼单药治疗慢淋长达七年的随访结果。这些数据来自于Ib/II期研究PCYC-1102和扩展研究PCYC-1103的更新汇总数据。这两个研究中共有132例患者,其中31例接受了依鲁替尼一线治疗,101例为复发性/难治性(R/R)患者。这些患者中包括具有高风险基因组因素的患者,以及超过70例既往已接受3-12种疗法的过度预治疗R/R患者。数据截止时,17例(55%)一线治疗患者和21例(21%)R/R患者继续接受依鲁替尼治疗,中位随访时间为67个月。
数据显示,依鲁替尼在慢淋患者中表现出持久缓解,在所有患者(n=132)中的总缓解率(ORR)为89%(完全缓解率[CR]=15%);一线治疗患者ORR为87%(CR=32%);R/R患者ORR为89%(CR为10%)。缓解持续时间(DOR)方面,一线治疗患者尚未达到,R/R患者为57个月。此外,无进展生存(PFS)率和总生存(OS)率也继续维持。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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