




阿法替尼(Gilotrif)是靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美纳)共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。阿法替尼(Gilotrif)适用于晚期EGFR基因突变非小细胞肺癌的治疗和HER2阳性的晚期乳腺癌患者。阿法替尼(Gilotrif)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂,是第二代EGFR靶向药物。阿法替尼(Gilotrif)用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。
阿法替尼(Gilotrif)的特点在于:1、阿法替尼(Gilotrif)对EGFR突变的晚期NSCLC患者具有治疗疗效,尤其DEL19或L858突变。2、对于吉非替尼、厄洛替尼治疗后进展的NSCLC患者具有一定疗效。3、相对于少见突变的腺癌患者,常见突变合并少见突变中G719X,L861Q和S768较为常见(6~7%),对EGFR-TKI治疗也较敏感,第二代TKI疗效更优,但其他类型,特别20 外显子插入及原发T790M突变获益较少。4、阿法替尼(Gilotrif)对T790M突变合并少见突变和20外显子插入突变的疗效较差,ORR约为15%和10%,PFS约2~3月。5、对于EGFR基因突变阳性患者,二代TKI与一代TKI疗效相当, 腹泻与甲沟炎的发生率更高。6、对EGFR的抑制更加的广泛,甚至说对于野生型的EGFR也同样受抑制,但是这个缺点也可能会使一些EGFR的患者受益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292