Xtandi是用来治疗什么病的?效果好吗?Xtandi是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用,体外实验研究显示,Xtandi能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中Xtandi能够缩小肿瘤体积Xtandi的主要代谢物为N-去甲基Xtandi,其在体外表现出与Xtandi相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少Xtandi剂量至80mg,每天1次。
Xtandi于2012年首次获批上市,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在2018年,Xtandi再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。
那Xtandi是对前列腺癌有多大效果?辉瑞(Pfizer)和安斯泰来(Astellas Pharma)公司公布了治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的3期临床试验结果。在这项随机双盲,含安慰剂对照的3期试验中,1150名mHSPC患者接受了Xtandi与雄激素剥夺疗法(ADT)联用,或者安慰剂与ADT联用的治疗。Xtandi是一款雄激素受体抑制剂,已经获批治疗去势抵抗性前列腺癌患者。
试验结果表明,Xtandi/ADT组合疗法达到了试验的主要终点,与ADT相比,将患者出现放射图像疾病进展或死亡的风险降低61%(HR=0.39, 95% CI: 0.30-0.50, p<0.0001)。
Xtandi/ADT患者组的中位放射图像无进展生存期(rPFS)还未达到,而对照组为19.4个月。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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