




雷帕鸣适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。雷帕鸣抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。雷帕鸣用于13岁以下儿童患者的性和疗效尚未确定。如用于13岁以下儿童患者,建议监测雷帕鸣全血谷浓度。已经在13岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了雷帕鸣的性及性的研究。在这类13岁及以上儿童人群中使用雷帕鸣已经得到充分的、对照良好的成人服用雷帕鸣口服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童移植患者的药代动力学数据进行了分析。
1999年雷帕霉素通过FDA批准在美国首次上市,至今已在英国、德国、丹麦等国家上市,主要用于肾移植排异。随着我国雷帕霉素生产技术的不断改进和产量的提高,雷帕霉素将有望成为国内高速增长的品种,同时满足世界市场的需求,其市场发展空间十分巨大。雷帕霉素是一种新型免疫抑制剂,也是一种多用途药物,近年来,随着器官移植手术的快速发展,免疫抑制剂的需求无论从用量,还是种类都有很大的增加,作为新一代免疫抑制剂,雷帕霉素不仅自身具有重要的医疗价值,而且它的衍生物也在治疗癌症,自身免疫疾病以及老年痴呆症方面具有广泛的前景,特别在抗癌药方面得到了开发和应用。国外对雷帕霉素衍生物的临床研究已进行多年,呈方兴未艾之势。雷帕霉素衍生物雷帕鸣(temsirolimus)于2007年被FDA批准,用于抗肾癌治疗。2009年,诺华制药的依维莫司(everolimus)被FDA批准用于肾癌、胰腺癌、脑癌等多种肿瘤的治疗。除此之外,雷帕霉素的新的衍生物也不断涌现。例如,Biolimus,deforolimus,Zotarolimus,Radiforolimus,Deforolimus等。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110