




泰菲乐与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。泰菲乐该如何使用?
(1)黑色素瘤:单用泰菲乐前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;本药与曲美替尼同用时,则确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异;
(2)非小细胞肺癌:泰菲乐联合曲美替尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;
(3)推荐剂量为150 mg口服每天2次,间隔约12小时,与曲美替尼 2 mg口服每天1次联用。继续治疗直至疾病进展或发生不能接受的毒性。
(4)泰菲乐作为单药服用,或达拉非尼(泰菲乐)与曲美替尼联用,餐前至少1小时或餐后2小时。不要在下一次剂量达泰菲乐6小时内服用达拉非尼(泰菲乐)的丢失剂量;不要打开,压碎或破坏达拉非尼(泰菲乐)胶囊;当与曲美替尼联合给药时,在每天相同时间或早晨给予或傍晚给予达拉非尼(泰菲乐)和服用每天1次剂量的曲美替尼。
对泰菲乐(Tafinlar)剂量减低,当作为单药和曲美替尼联用给予,首次剂量减低100mg,口服每天2次;第二次剂量减低75mg,口服每天2次;第三次剂量减低50mg,口服每天2次;随后调整 如不能耐受50mg口服每天2次永远终止达拉非尼(Tafinlar)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514