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Lorlatinib可治疗哪些疾病呢?

郭药师
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2025-01-20 07:50:01
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Lorlatinib属于带伞代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,在临床前肺癌模型中对ALK和ROS1重排突变显示出了较高活性,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,并表现出对血脑屏障通过能力。今天咱们就来详细了解一下Lorlatinib可治疗哪些疾病呢?

Lorlatinib,美国FDA正式批准了Lorlatinib上市。其适应症:用于治疗ALK+肺癌患者,具体包括接受克唑替尼或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受阿来替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。

在2018年的世界肺癌大会上,公布了Lorlatinib治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的临床数据,以及对脑转移的控制情况。

I期是一项剂量递增试验,结果研究纳入了未接受过治疗或接受TKI治疗后疾病进展ALK+或ROS+的晚期NSCLC患者。整个试验,共有54例患者接受Lorlatinib治疗,其中41例为ALK阳性,12例为ROS1阳性,另外1例不确定;20例患者接受过一种TKI治疗,27例患者接受过至少1种TKI治疗;39例患者在基线时伴有脑转移。

结果显示,Lorlatinib治疗的总应答率为46%,3例患者实现完全应答,16例患者实现部分应答(95% CI:31-63)。中位PFS为11.4个月(95% CI:3.4-16.6)。另外,Lorlatinib对于脑部转移的患者也有明显效果。

Lorlatinib建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。 

Lorlatinib剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。 呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。

Lorlatinib应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

以上就是Lorlatinib适应症的内容,希望可以帮助到您!

参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

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