




恩杂鲁胺(enzalutamide)属于一种雄激素受体抑制剂,由日本安斯泰来公司研发而成,可竞争性地抑制雄激素与受体的结合,与此同时也能抑制雄激素受体的核转运及该受体与DNA 的相互作用。在临床中,恩杂鲁胺主要用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者以及非转移性去势抗性前列腺癌患者。
针对转移性去势抵抗性前列腺癌,即前列腺癌已经扩散到身体其他部位。既往的研究表明,服用恩杂鲁胺的晚期转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者与未服用恩杂鲁胺的男性患者相比,恩杂鲁胺可明显减缓晚期前列腺癌的发展,而且还能够在一定程度上延长患者的寿命。经过一系列的临床试验证实,绝大多数患者在服用了一个月的恩杂鲁胺后,其自身的血清前列腺特异性抗原水平降低达到了89%。
针对非转移性去势抗性前列腺癌,即前列腺癌尚且未扩散到身体其他部位。既往的研究表明,服用恩杂鲁胺的晚期转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者与未服用恩杂鲁胺的男性患者相比,恩杂鲁胺可有效降低患者的睾丸激素水平,而且患者的病症也没有继续发展。
值得关注的是,在晚期三阴性乳腺癌(TNBC,占据乳腺癌15%)的Ⅱ期临床中,采用恩杂鲁胺治疗的方法可有效延长患者的中位生存期,使其获益14个月,另外其治疗的有效率也达到了50%,这给三阴性乳腺癌患者带来了新的治疗希望。
作为转移性前列腺痘患者标准的首选治疗方案,抗雄激素疗法尽管已经沿用了长达70年的时间,但是随着现代医疗水平的不断提高,以及对疾病分子水平的深入研究和探索,相关研究人员也慢慢发现,在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。而FDA批准的新一代雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺,经过一系列研究证明,其能够使得经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者从中获益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614