




利奈唑胺是什么药?利奈唑胺作为新一代噁唑烷酮类抗菌药物,对G+菌(包括MRSA、VISA、VRE等)具有良好的抗菌活性。中国大陆2005年12城市研究同样显示,MRSA对利奈唑胺的敏感率为100%。2002-2005年全球ZAPPS监测项目结果显示,利奈唑胺对金葡菌的MIC值多维持在1~2 μg/ml之间。那么,利奈唑胺主要用于治疗什么病症?
目前,利奈唑胺的临床应用主要包括:① 可疑G+球菌感染(包括HAP、VAP、重症感染如菌血症等)的经验性治疗,可用于肾功能不全或肾衰(接受透析治疗)患者及老年人;② 耐药G+球菌 感染的靶向性治疗,包括万古霉素MIC >1 μg/ml,特别当患者对糖肽类抗生素过敏或不耐受时可选用。
耐多药肺结核痰菌转阴慢、传染期长,诊断、治疗、管理技术复杂,治疗费用高,不良反应多,导致治愈率低。据报道,耐多药肺结核的治愈率可达61.3%;其治疗失败率和死亡率有所下降。
采用含利奈唑胺的联合化疗方案治疗耐多药结核病的成功率高达82%,然而,在长期使用的同时,血液系统、神经系统和胃肠道不良反应的发生率分别是32%、25%与6%。利奈唑胺不容易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药物产生交叉耐药,可用于治疗耐多药肺结核。利奈唑胺联合其他药物对于耐多药结核病的治愈率为69%~92%。
在目前耐药结核病治疗药物十分匮乏的情况下,利奈唑胺已被世界卫生组织(WHO)发布的《2019 年基本药物目录》中推荐为长程治疗多耐药结核 A 组首选药物,给耐药的结核病患者带来新的选择,此次利奈唑胺片剂的获批上市,将更加方便患者的长期使用,提高用药可及性,并降低用药负担。
利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061