本妥昔单抗(brentuximab vedotin)是一种CD30抗体和化疗药的共轭物(ADC),将其用来治疗淋巴瘤,可发挥出令人满意的效果。
本妥昔单抗主要由以下三个部分组成:一是CD30单抗IgG1,即抗体cAC10,对人CD30抗原专一;二是化疗药微管破坏剂MMAE;三是一个和MMAE以共价键连接在cAC10上的连接桥,后者可被细胞内蛋白酶裂解。
本妥昔单抗是抗体和小分子物质组成的化学共轭物。每分子cAC10上平均附着4分子MMAE。药物进入患者血液后,本妥昔单抗与CD30+表达细胞结合,ADC-CD30复合物进入细胞内,通过蛋白水解酶裂解ADC释放MMAE。MMAE结合至微管系统,破坏微管网络,导致细胞分裂周期停止在G2/M期,进而肿瘤细胞凋亡。部分MMAE作用于肿瘤微环境细胞,抑制某些细胞因子、化学因子,从而抑制肿瘤细胞增殖。
据Ⅰ/Ⅱ期临床试验观察,该药疗效显著,特别是对于难治或复发病例有突出的疗效,引起血液专业医患双方的广泛关注,并很快获得美国FDA的批准。
在一项实验研究中,患者在接受本妥昔单抗治疗后出现的一些不良反应,与文献报道类似,全体患者出现的不良反应主要有乏力(58%)、白细胞减少(50%)、发热(50%)、轻度脱发(50%)、轻度转氨酶增高(42%)、胃肠道反应(33%)、末梢神经炎(25%)、皮肤肌肉疼痛(25%)。
在经过一系列针对性的治疗后,12例患者治疗前一般情况普遍较差,其中ECOG评分>3分者占75%,但均能耐受相关不良反应,经对症处理未影响治疗。随着病情改善,接受本妥昔单抗治疗患者的不良反应也明显减轻。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182