




雷帕鸣(sirolimus)是一种新型的免疫抑制剂。研究证明SIR的免疫抑制强度优于目前普遍使用的环孢素(cyclosporine A, CsA)。SIR进入体内后与FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,抑制特异的调节蛋白(mTOR),进而阻断白细胞介素-2(IL-2)与其受体的结合,抑制T淋巴细胞从G1期进入S期,使Tc、Td细胞不能成为具有免疫应答作用的致敏性T淋巴细胞。
尽管雷帕鸣可使肾移植患者从中获益,但是患者在实际接受治疗的过程中,还是有可能产生一些副作用。如果患者未能进行及时且有效的处理,则会给自身带来不同程度的损害。对此,患者需引起高度的注意。
临床研究显示,使用西罗莫司(即雷帕鸣)可以升高血脂水平,血液中过高的胆固醇使大量胆固醇沉积于动脉内膜,导致动脉硬化,血液黏稠度增高,进一步促进动脉硬化的发生以及血栓形成。高脂血症还可以促进移植肾慢性排斥反应的发生。西罗莫司可以使血清总胆固醇水平、低密度脂蛋白水平均明显升高,西罗莫司引起的其他不良反应还包括肺感染、消化系统症状、白细胞减少等。
当患者接受西罗莫司出现了以上不良反应或其他不适症状后,应积极地接受治疗。通常采取减少西罗莫司给药剂量,同时给予对症治疗的方法,对高脂血症者可调整饮食或给予降脂药,对于感染患者可进行抗感染治疗,对肝功能异常者可予以保肝护肝治疗,对于白细胞减少者可使用提升白细胞药物,高血压患者使用降压药等。经上述治疗后症状均好转。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110