阿法替尼对肺癌有效吗？

抗癌药阿法替尼（吉泰瑞）效果究竟如何呢？很多患者对阿法替尼（吉泰瑞）抱有很大希望，但是又不是特别了解它的治疗效果，下面就让我们一起来看看。

肺癌、结肠癌和胰腺癌中多达1/4的肿瘤患者会携带此基因突变靶点，而KRAS也被认为是史上最难对付的突变，因为由于KRAS信号通路调控的复杂性以及KRAS突变肿瘤对临床药物的抵抗性，使得目前临床上仍无治疗KRAS突变肿瘤的有效药物和方法。但是小编收集整理关于最新临床试验发现，肺癌史上最难对付的KRAS突变，阿法替尼（吉泰瑞）有望攻克。

科学家认为，作为KRAS的上游信号通路，EGFR和KRAS在致癌的过程种应该是同等作用的，但是后来发现，携带KRAS基因突变的肺腺癌组织于正常组织相比，ERBB家族基因（包括EGFR,也叫ERBB1,ERBB2, ERBB3, ERBB4)的表达显著升高，而且升高的程度与癌症的分期呈正相关，分期级别越高，ERBB表达越多，这就表明，在携带KRAS基因突变的肺腺癌组织种，ERBB家族的信号是被激活的，这就说明，EGFR,ERBB2,ERBB3对KRAS，蛋白的活性很重要。而阿法替尼（吉泰瑞）是全球首个ERBB抑制剂，也就是说阿法替尼（吉泰瑞）可以通过抑制KRAS下游ERBB表达来让KRAS基因突变携带的肺癌患者中获益。

最常见的药物相关性重度不良事件（> 3级）在阿法替尼（吉泰瑞）组是皮疹/痤疮 (9.7%) 和腹泻 (9.4%)，在化疗组则是白细胞减少 (15.6%) 和口腔炎 (8.1%)。阿法替尼（吉泰瑞）组相较于化疗组更为常见的副反应是皮疹/痤疮 (74.4% vs. 8.1%)、腹泻 (72.2% vs. 11.9%)和甲沟炎 (指甲感染) (14.4% vs. 0%)，化疗组相较于阿法替尼（吉泰瑞）组更加常见的副反应是口腔炎 (43.1% vs. 39.1%)、虚弱 (31.9% vs. 24.7%)和恶心 (22.5% vs. 20.0%)。阿法替尼（吉泰瑞）组相较于化疗组则更少出现药物相关性剂量减少和停药。

阿法替尼（吉泰瑞）治疗EGFR突变阳性的NSCLC的上市批准基于LUX-Lung临床试验计划中的主要终点无进展生存的结果，试验结果显示，阿法替尼（吉泰瑞）相较于标准化疗可显著延缓肿瘤生长。此外，来自LUX-Lung 3 和6的研究数据证实阿法替尼（吉泰瑞）是首个相较于化疗可为特定类型EGFR突变阳性的NSCLC患者带来总体生存受益的药物。上述两项研究分别在伴有最常见的EGFR突变类型（外显子19缺失；Del19）的患者中证实了阿法替尼（吉泰瑞）相较于化疗在总体生存方面的显著受益。