布吉他滨又名布加替尼,研发代号AP26113,是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。美国FDA在2017年4月28日批准了布吉他滨上市用来治疗在克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌患者。布吉他滨可以抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而可以使肿瘤有效停止成长。布吉他滨在体外与体内的实验中均体现出了其良好的抑制肿瘤成长的效果,因此也先后被美国FDA颁发突破性疗法认定以及孤儿药资格。
布吉他滨对ALK+的NSCLC患者,包括脑转移患者,无论以前是否使用过克唑替尼,都具有很好的抗肿瘤活性。ALTA试验结果显示:布加替尼/布吉他滨的肿瘤控制率86%。基于此,布吉他滨获批治疗克唑替尼耐药后进展或对其不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。布吉他滨刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
布吉他滨AP26113如今在国内并没有上市出售,不过海外布吉他滨早已成功上市了,原厂布吉他滨一盒价格为30000元,一日一次,口服90mg,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受,7日后剂量调整为每天180mg,一日一次。因此一个月则需要两盒布吉他滨才可达到治疗效果,价格比较昂贵,但是目前也有了印度版布吉他滨,之前印度版布吉他滨价格为8000不到,而在2019年10月份印度版布吉他滨价格又降了,现在印度布吉他滨价格为4000多/盒,非常实惠。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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