




达拉非尼是治疗什么的?达拉非尼单药治疗BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。达拉非尼和曲美替尼联用时,可以用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤和BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。
达拉非尼和曲美替尼靶向作用的对象分别是BRAF和MEK1/2,它们是RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的两种不同的激酶。而此通路在多种癌症的发生发展过程中发挥重要作用,包括非小细胞肺癌和黑色素瘤。
一项3组队列、多中心、非随机、开放II期试验 Study BRF113928研究,这项研究纳入的是四期非小细胞肺癌患者,36个未接受过治疗的患者为一组,57个接受过治疗的患者为一组,两组患者每天服用150mg达拉非尼两次,2mg曲美替尼一次。研究者评估的客观缓解率(ORR)是研究的主要指标。第二组患者入组前都进行过至少一次以铂类为基础的化疗,其中有三分之一经历了至少2个治疗周期。
中位随访时间为9个月时,第一组患者的客观缓解率为61.1%,其中有68%的患者疾病没有发生进展。药物获批时,还未获得这一组患者的中位缓解持续时间或无进展生存期的结果。然而,在治疗后疾病有所缓解的患者中,有59%缓解时间持续了6个月以上。接受单剂达拉非尼的患者ORR(客观缓解率)占27%,中位生存时间为9.9个月。第二组患者的客观缓解率为63%。研究者发现其治疗后的缓解效果持久,中位缓解持续时间可达12.6个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514