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非布索坦对痛风能有多大的疗效?

郭药师
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2025-01-20 22:19:02
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非布索坦(非布司他)在2004年由日本研发,2008年被欧洲EMEA批准上市,2009年被美国FDA批准上市,2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。非布索坦(非布司他)对痛风能有多大的疗效?我们来看看。

非布索坦(非布司他)是治疗痛风的常用药,这款药物对控制高尿酸血症会有很好的作用,而且也可以长期吃,只要正确用药用量,基本上可以避免给人们的身体健康造成不利影响。动物实验表明,与别嘌醇相比,非布索坦作用强10~30倍。

非布索坦(非布司他)的结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤和嘧啶代谢中的其他酶类作用很小。而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应。

非布索坦(非布司他)抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应。非布索坦(非布司他)口服吸收完全,生物利用度约85%,达峰时间约为1小时,半衰期为5~8小时。食物、抗酸药对非布索坦(非布司他)的吸收没有明显影响。 非布索坦(非布司他)可与其他药物联合应用,对两者的药代动力学无明显影响,也不需要调整剂量,如秋水仙碱(0.6mg,一日两次)、某些非甾体类抗炎药(萘普生、吲哚美辛等)、氢氯噻嗪、华法林、脱甲丙咪嗪等。但目前不推荐非布索坦(非布司他)与硫唑嘌呤、巯嘌呤联合应用,因后两者通过黄嘌呤氧化酶代谢。

研究结果显示,长期应用非布索坦(非布司他)可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布司他的药效学及药动学无明显影响,故非布索坦(非布司他)的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。 总之,非布索坦(非布司他)降尿酸作用优于别嘌醇,且无严重不良反应,有很好的临床应用前景。

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参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja

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