




2017年4月27日,辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂Lorlatinib被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。
根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据,该研究入组了既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者,在41例患者接受Lorlatinib治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%,3例患者实现完全应答,16例患者实现部分应答,中位PFS为11.4个月。 Lorlatinib对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mg qd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。
但是很遗憾的是目前劳拉替尼并没有在中国上市,但是在美国以及香港地区均有售卖。另外劳拉替尼已经有了仿制药,有孟加拉版的劳拉替尼和老挝版劳拉替尼,老挝版劳拉替尼的价格约为美国价格的八分之一,25mg规格的价格约为4700$,100mg规格的价格约为14000$。但是据医伴旅了解,印度仿制劳拉替尼目前大概在8500左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868