




康奈非尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合,因而达到可抑制肿瘤消退。
康奈非尼的功效:贝美替尼和康奈非尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。一项随机,主动控制,开放标签,多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合康奈非尼与维莫非尼单药治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。
临床试验招募的577名患者按1:1:1比例,随机分配接受:①组192名接受比美替尼45mg每天两次联合康奈非尼450mg每天一次,②194名康奈非尼300mg每天一次,③组191名维莫非尼960mg每天两次组。所有患者接受治疗至疾病进展或不可接受的毒性。试验结果显示:比美替尼与康奈非尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月 VS 7.3个月,联合组将PFS提高了两倍还要多;客观缓解率(ORR)为63% VS 40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月 VS 12.3个月。该试验PFS和OS数据显示,在黑色素瘤靶向治疗领域里,新药组合相比传统单药具有很大发展空间。
那么康奈非尼该如何购买呢?这是很多很多患者比较头疼的问题,由于康奈非尼2018年只在美国上市了,国内暂时买不到,所以家庭条件较好的患者可以选择去国外药房进行购买,普通家庭怎么办呢?别着急,您可以选择国内正规的医疗服务机构(比如医伴旅)进行购买康奈非尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496