康奈非尼(Braftovi)的详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等

康奈非尼(Braftovi)是一款专门针对BRAF V600E基因突变的靶向药物，通常与其他药物(如西妥昔单抗、比美替尼)联合使用，为很多患者带来了新的治疗希望。

康奈非尼(Braftovi)的适应症

1、黑色素瘤

康奈非尼(Braftovi)与比美替尼联合用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤(FDA将其指定为该用途的孤儿药)。

2、结直肠癌

康奈非尼(Braftovi)与西妥昔单抗联合用于治疗既往接受过治疗、携带BRAF V600E突变的成人转移性结直肠癌。

3、非小细胞肺癌

康奈非尼(Braftovi)与比美替尼联合用于治疗携带BRAF V600E突变的成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(FDA将其指定为该用途的孤儿药)。

康奈非尼(Braftovi)的用法用量

1.推荐剂量

(1)黑色素瘤成人剂量

每日口服一次，每次450mg，与比美替尼联合使用。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)结直肠癌成人剂量

每日口服一次，每次300mg，与西妥昔单抗联合使用。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(3)非小细胞肺癌成人剂量

每日口服一次，每次450mg，与比美替尼联合使用。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、治疗前筛查

(1)开始康奈非尼(Braftovi)治疗前，根据适应症，使用FDA批准的诊断测试确认存在BRAFV600E或V600K突变。

(2)通过超声心动图或多门控核素血管造影(MUGA)评估左心室射血分数(LVEF)。

(3)监测肝功能检查。

(4)进行皮肤评估。

(5)检测并纠正低钾血症或低镁血症。

(6)确认有生殖潜力女性的妊娠状态。

3、患者监测

(1)开始使用康奈非尼(Braftovi)后1个月，通过超声心动图或MUGA评估LVEF，之后在治疗期间每2-3个月评估一次。

(2)治疗期间每月监测肝功能检查，必要时根据临床情况进行监测。

(3)治疗期间每2个月进行一次皮肤评估，联合治疗停药后最长6个月内也需进行评估。监测新发性非皮肤恶性肿瘤的体征和症状。

(4)定期进行眼科检查，出现视觉异常时根据临床情况进行检查。

(5)监测有QT间期(经校正)延长风险或存在该风险的患者；治疗期间纠正低钾血症或低镁血症。

4、给药方式

(1)每日口服一次康奈非尼(Braftovi)，可与食物同服或空腹服用。

(2)若漏服剂量超过12小时，跳过该次剂量，按常规时间服用下一剂。

(3)若给药后发生呕吐，无需补服，按常规时间服用下一剂。

推荐文章：康奈非尼(Braftovi)的用法用量

康奈非尼(Braftovi)的常见不良反应

1、黑色素瘤常见不良反应

疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛。

2、结直肠癌常见不良反应

疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛、皮疹。

3、非小细胞肺癌常见不良反应

疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呕吐、腹痛、视力障碍、便秘、呼吸困难、皮疹、咳嗽。

推荐文章：康奈非尼(Braftovi)的常见不良反应

康奈非尼(Braftovi)的注意事项

1、联合治疗

当康奈非尼(Braftovi)与比美替尼或西妥昔单抗联合使用时，需分别考虑比美替尼或西妥昔单抗的注意事项、预防措施和禁忌症。

2、新发性恶性肿瘤

已有皮肤和非皮肤恶性肿瘤的报告。监测新发性非皮肤恶性肿瘤的体征和症状。如果出现新发性RAS突变阳性的非皮肤恶性肿瘤，永久停用本药。

3、野生型BRAF黑色素瘤中的肿瘤促进作用

开始治疗前，需确认存在BRAF V600E或V600K突变。

4、心肌病

已有心肌病的报告，其可能表现为有症状或无症状的左心室射血分数(LVEF)降低。对于有既往心血管危险因素的患者，治疗期间需密切监测。如果出现左心室功能障碍，可能需要暂时中断治疗，随后减少康奈非尼(Braftovi)的剂量或停药。

5、肝毒性

已有肝功能检查异常的报告。在开始康奈非尼(Braftovi)治疗前以及之后每月(或根据临床需要更频繁地)进行肝功能检查。如果治疗期间出现肝功能检查异常，可能需要暂时中断治疗、减少剂量或停用康奈非尼。

6、出血

已有出血事件的报告。如果出现出血事件，可能需要暂时中断治疗，随后减少剂量或停药。

7、葡萄膜炎

已有葡萄膜炎(包括虹膜炎和虹膜睫状体炎)的报告。每次就诊时监测患者的视觉症状。如果出现眼部毒性，可能需要中断治疗、减少剂量或永久停药。

8、QT间期延长

已有QT间期延长的报告。如果出现QT间期延长，可能需要中断治疗，随后减少剂量或停药。

9、胎儿/新生儿发病和死亡

可能对胎儿造成伤害。开始治疗前确认妊娠状态。治疗期间避免怀孕。

康奈非尼(Braftovi)的特殊人群用药

1、妊娠及哺乳期

可能对胎儿造成伤害。尚不清楚康奈非尼是否会进入人乳。对母乳喂养婴儿和乳汁产生的影响也未知。可能会降低男性的生育能力。

2、儿科使用

安全性和有效性尚未确立。

3、老年患者

与年轻成人相比，康奈非尼(Braftovi)联合比美替尼或西妥昔单抗治疗在安全性和有效性方面没有总体差异。

4、肝功能不全

轻度肝功能不全对康奈非尼(Braftovi)的药代动力学没有显著影响，无需调整剂量。尚未在中度或重度肝功能不全患者中进行研究。

5、肾功能不全

轻度或中度肾功能不全对康奈非尼(Braftovi)的全身暴露量没有显著影响，无需调整剂量。尚未在重度肾功能不全患者中进行研究。

康奈非尼(Braftovi)的药物相互作用

1.其他药物对康奈非尼的影响

强效或中效CYP3A4抑制剂：避免合用，若无法避免，降低康奈非尼剂量。

强效CYP3A4诱导剂：避免合用。

2.康奈非尼对其他药物的影响

敏感CYP3A4底物：避免与CYP3A4底物(包括激素避孕药)合用，若无法避免，参考CYP3A4底物产品标签。

转运体：与OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物合用时，可能需要调整药物的剂量。

3.延长QT间期的药物

避免与已知可延长QT/QTc间期的药物合用。

注：如需了解详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医嘱执行。

康奈非尼(Braftovi)的贮存

康奈非尼(Braftovi)在20–25°C保存(允许在15–30°C范围内波动)。应存放在原包装容器中，密闭保存，并放入干燥剂