




吉泰瑞(别名阿法替尼)适用于以下患者治疗:1.具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。今天咱们就来详细了解一下吉泰瑞用后不良反应。
服用吉泰瑞(别名阿法替尼)的患者常见以下副作用(发生率超过30%):腹泻、痤疮疹(一组类似痤疮的皮肤状况)、口腔溃疡、甲沟炎 (指甲感染)、口干。
对于接受吉泰瑞(别名阿法替尼)治疗的患者,这些副作用较少(发生率为10-29%):食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎(膀胱感染)、唇炎(嘴唇发炎)、发热、低钾血症(低钾)、结膜炎(粉红眼病)、鼻涕(流鼻涕)、肝酶升高。
吉泰瑞一些罕见的(少于约10%的患者)未列在此处。如果您出现任何异常症状,请务必通知您的医生。
吉泰瑞与EGFR(ErbB1), HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)的激酶区域共价结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化,导致ErbB信号下调。
在患者达到浓度下吉泰瑞(别名阿法替尼)抑制自体磷酸化,对部分细胞系的体外增殖表现出抑制作用,这些细胞系表达野生型EGFR、或表达选择性EGFR外显子19缺失突变或外显子21 L858R突变(包括某些表达继发T790M突变的细胞系)。此外吉泰瑞还抑制 HER2过表达细胞系的体外增殖。荷瘤裸鼠给予吉泰瑞,肿瘤生长受到抑制,这些肿瘤模型有的过量表达野生型EGFR或HER2,有的具有EGFR L858R/T790M双突变。
吉泰瑞(别名阿法替尼)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,吉泰瑞会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292