




帕纳替尼多久耐药?药物耐药没有一个特点的时间,根据患者自身及疾病轻重不同,耐药时间也会不同,相关资料显示,帕纳替尼的耐药是通常为6一12个月不等。 帕纳替尼耐药后患者需要及时咨询主治医生,在医生的建议下通过换药或联合其他药品进行治疗,不看私自修改用药,以免引发不适。
帕纳替尼是第三代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,帕纳替尼(普纳替尼)在体外能有效抑制在FGFR1-4激酶的活性,其IC50值分别为2,2,18和8nmol/L,在没有白细胞介素-3的细胞内,帕纳替尼对抑制细胞FGFR1-4激酶表达的IC50值分别是24、8、8和34nmol/L,同时检测了在每个细胞中帕纳替尼对FGFR1-4磷酸化的抑制作用,其IC50值分别是39、29、32和39nmChemicalbookol/L。检测了对子宫内膜、膀胱、胃和胸腺中多个细胞系FGFR的抑制作用,相对其他药物来说帕纳替尼(普纳替尼)表现出了明显的药理作用,比如其在抑制子宫内膜AN3CA和MFE-296细胞增殖的GI50值为14和61nmol/L,这表明帕纳替尼是一个强大的FGFR抑制剂。在小鼠肿瘤异种移植模型中,每天10mg/kg或30mg/kg,肿瘤抑制率分别是49%和82%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469