芦可替尼什么时候用？

芦可替尼（Ruxolitinib）作为一种新型JAK1/JAK2抑制剂已在骨髓增殖性肿瘤的治疗中取得了较好的疗效，但是患者要想从中持续获益，掌握正确的用药方法尤其重要。那么，对于患者而言，芦可替尼什么时候用最好呢？

有研究结果表明：芦可替尼口服后，吸收迅速，吸收率达95％；达峰时间为1～2 h；单剂量5～200 mg内，芦可替尼的Cmax和AUC与剂量大小成正比。多剂量在给药的第2 d，达均到稳态血药浓度；用药第10d，药代动力学参数相对于第1 d无显著改变。空腹、餐后用药，药动学无显著改变，高脂饮食可使Cmax降低24％而AUC增加4％，所以患者空腹、餐后用药均可。芦可替尼血浆蛋白结合率约97％，主要与白蛋白结合，稳态时表观分布容积是53～65 L。

芦可替尼主要经肝CYP3A4代谢，2个主要活性产物的药理学活性分别为原形药物的1／5和1／2。所有活性代谢产物药效总和为芦可替尼的18％。芦可替尼及其代谢产物均不是P—gP的底物。肝脏代谢是芦可替尼消除的主要方式，原形药物排泄小于1％。74％代谢产物经尿中排泄，22％经粪排泄。

芦可替尼（即鲁索替尼，Jakavi）的平均消除半衰期约3 h，该药加代谢物平均半衰期约5．8 h。性别和种族对Ruxolitinib药动学参数无明显影响。群体药代动力学数据表明，在骨髓纤维化患者中不同年龄或种族的清除率无明显差异，男性的清除率略高于女性。为保证患者能够从中持续获益，遵循医嘱或说明书用药尤其重要。

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