




奥贝胆酸是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。 FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度,那奥贝胆酸治疗什么病?
奥贝胆酸的适应症:
适用于熊去氧胆酸(UDCA)不能耐受的原发性胆汁性胆管炎,或单用UDCA效果不佳时可联合奥贝胆酸使用。奥贝胆酸能够被迅速批准用于PBC,主要是因为奥贝胆酸能够降低碱性磷酸酶(ALP)水平。
奥贝胆酸适用人群:
传统UDCA治疗6个月后,肝脏生物学指标仍未能明显改善着,可联合奥贝胆酸使用;有超过40%的患者对UDCA治疗表现为“无反应状态”,可改用奥贝胆酸治疗。
奥贝胆酸的用法用量:
(1) 成人患者每天服用5mg。
(2)三个月后,若患者ALP或总胆红素没有明显降低,且病人耐受情况尚可,增加剂量至每天口服10mg。
(3)最大剂量是每天口服10mg。
奥贝胆酸的注意事项:
(1)肝相关的不良反应:
监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。每日服用一次不可超过10mg奥贝胆酸。调整中度或重度肝功能损害的用量。
(2)严重的瘙痒:
管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药;减少奥贝胆酸剂量或中断给药。
(3)HDL-C减少:
奥贝胆酸治疗期间,应监测血脂水平的变化。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999