伊布替尼(依鲁替尼)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(Johnson & Johnson)共同研发。伊布替尼(依鲁替尼)最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL),移植物抗宿主病,Waldenström的巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤。
伊布替尼(依鲁替尼)是一个BTK的小-分子抑制剂。伊布替尼(依鲁替尼)与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示伊布替尼(依鲁替尼)抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。
那么伊在国内有卖的吗?
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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