




恩杂鲁胺(enzalutamide)是针对雄激素受体(AR)信号传导通路的新型药物,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用,甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种口服制剂,每日服用剂量为160mg,服用前无需基因检测,温水送服即可,在化疗前和化疗后患者中均生存期获益,毒性温和。恩杂鲁胺可以在不伤害其他健康的细胞的情况下,针对性的抑制雄激素与受体的结合,并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,阻断癌细胞的活动。
前列腺癌药物恩杂鲁胺的效果:
临床数据显示,与雄激素剥夺疗法(ADT)单独治疗相比,恩杂鲁胺(enzalutamide)与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%;恩杂鲁胺与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡,ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存期(MFS)方面,恩杂鲁胺与ADT联合治疗组为36.6个月,ADT单独治疗组为14.7个月,延长达22个月(HR=0.29[95%CI:0.24-0.35],p<0.001)。治疗早期使用恩杂鲁胺,抗原应答率更高,生存期更长。
综上所述,恩杂鲁胺治疗前列腺癌患者取得了不错的效果,患者的生存期得到有效延长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614