




阿法替尼(Afatinib)是一种新型苯胺一喹唑啉衍生物,具有高度选择性 ,其活性丙烯酰胺基能不可逆地与 EG—FR和 HER2共价结合 ,阻断 EGFR—HER2信号转导系统,切断恶性肿瘤增殖与转移过程中最重要的环节 ,促进肿瘤细胞的凋亡 。
阿法替尼目前主要被推荐为NSCLC EGFR突变一线治疗药物 ,或者是接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)治疗耐药的二、三线靶点药物治疗。结合既往临床的治疗经验来看,该药品所产生的疗效还是比较令人满意的。
LUX—Lung2是一项单盲 、多中心的Ⅱ期临床试验。入选llIb期 (伴胸腔积液)及Ⅳ期肺腺癌患者,旨在研究阿法替尼初次治疗EGFR突变型晚期肺腺癌患者的疗效。129例患者的ORR为61%。EGFR突变分型分析结果表明,106例 Dell9或 L858R突变型患者ORR 为66% ,其他突变型的ORR为 39%。62例Dell9突变患者的 ORR和疾病控制率(diseasecontrolrate,DCR)均为94% ,L858R 突变患者的ORR和DCR分别为52% 和85% ,其余突变的ORR和DCR分别为43%和 78%。中位 PFS 和 OS分别 为 10.1月 和 24.8月 。最常见的不 良事件是腹泻、皮疹/痤疮 ,随剂量增加不 良反应的严重程度增加。
研究结果显示 ,阿法替尼(吉泰瑞)在治疗晚期NSCLC患者具有可观的成效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292