飞尼妥吃多久见效？
郭药师
2025-01-21 08:47:44
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飞尼妥（依维莫司）是一种口服的mTOR抑制剂，于2008年10月获FDA批准用于酪氨酸激酶抑制剂失败后的晚期肾透明细胞癌的二线治疗。那么，飞尼妥吃多久才能见效呢？
通常情况下，患者服用飞尼妥1~2周后便可见效，服用一个月左右便可初步评价其所具有的疗效。当然，这与患者自身的病情进展有关，有的患者一个月左右便可见到明显的治疗效果，但是也有的患者需要服用更长时间的飞尼妥才能见效。
依维莫司与雷帕霉素相同，对胞质受体他克莫司结合蛋白一12(FKBP12)有高度亲和性，形成的复合物与mTORCI分子的FRB功能域(FKBPl2一rapamycin—bindingdomain)相结合。最终FKBPI2一RAP—FRB三$复合物特异性作用于mTOR下游传导通路S6K1和4E—BPl，抑制其磷酸化，阻断蛋白质的转录和翻译过程。
TOR抑制剂飞尼妥的抗肿瘤作用包括可以影响肿瘤细胞营养物质的摄取和细胞代谢，影响细胞周期的进程，抑制肿瘤细胞生长和增殖，减少HIF一1α、VEGF和其他血管生长因子的合成，抑制新生血管的产生。
mTOR抑制剂飞尼妥的作用机制不同于VEGF靶向药物，具有更广泛的抗肿瘤活性。临床研究已经证实，其可以显著延长VEGFR—TKI耐药的mRCC患者肿瘤无进展生存时间。目前美国和欧洲《肾癌I临床实践指南》中都将依维莫司作为舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的mRCC患者的标准二线治疗药物。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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