




普纳替尼是美国阿瑞雅德制药公司(ARIAD)生产的白血病药物,用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL),那患者使用普纳替尼耐药后怎么办?
患者服用普纳替尼一段时间后,患者骨髓内的白血病细胞百分比无明显下降,或是一时减少,但在短期休疗后很快又增长至化疗前水平,这种情况即可视为耐药。
相关资料显示,普纳替尼的耐药是通常为6一12个月,但根据患者自身及疾病轻重不同,耐药时间也会不同。
普纳替尼可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,患者服用普纳替尼耐药后,需要进行abl1激酶突变检测,如患者出现其中突变,需要对症治疗。
普纳替尼的耐药处理:
①出现V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者,可以服用尼洛替尼治疗。
②出现Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者,可以服用达沙替尼治疗。
③出现E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H患者,可以服用博舒替尼。
④普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。
普纳替尼的批准是重要的,因为对其他药物不亮反应的CML患者提供治疗选择,尤其是有T315I 突变很少治疗选择的患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469