劳拉替尼（Lorlatinib）有耐药性吗？

郭药师

已帮助: 693人

2025-01-21 14:37:49

在线

查找十次，不如咨询一次！

真人客服

即问即答

一分钟内回复

免费咨询

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高选择性、高CNS渗透性、高效的ALK-TKI，对包括G1202R在内的几乎所有ALK-TKIs耐药突变具有较好的抗肿瘤活性。该药能减少Crizotinib和Ceritinib经血脑屏障和肿瘤细胞表面的P-糖蛋白介导的药物外排，具有高CNS渗透性，对ALK阳性的脑转移NSCLC患者具有良好的抗颅内肿瘤活性。

想必就有很多患者问了，劳拉替尼（Lorlatinib）有耐药性吗？

答案是有的。一般情况下，患者在接受劳拉替尼治疗大约14 个月后就会不可避免地出现耐药。

对Lorlatinib耐药机制的研究开始相对较晚，尚不如Crizotinib明确。最早关于Lorlatinib 耐药见于国外报道的一个临床病例，晚期ALK阳性NSCLC患者序贯使用ALK-TKIs，Lorlatinib耐药后行基因检测发现，在ALK激酶域出现C1156Y+L1198F复合突变；通过进一步研究还发现，L1198F突变能改变ALK-TKI和ATP结合位点的构象，从而对Crizotinib复敏。

Lorlatinib的耐药机制较Crizotinib更为复杂，在相同的耐药个体中可能同时存在几种耐药机制，例如ALK激酶域的复合突变或同时存在ALK继发耐药突变和旁路激活等，区分不同的耐药模式对后续治疗至关重要Lorlatinib作为第三代新型ALK-TKI，其耐药将使ALK靶向治疗陷入困境，克服Lorlatinib耐药是临床ALK阳性晚期NSCLC患者的治疗将要面临的重要问题。

热文推荐：劳拉替尼一般多久耐药？ /newsDetail/78886.html

参考资料： FDA说明书更新于2021年03月03日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

[免责声明] 本页面内容来自公开渠道（如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等），仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考，不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市，不适用于中国境内销售和使用。如需治疗，请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。