奥贝胆酸（Ocaliva）的功效与作用

奥贝胆酸Obeticholic是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化,和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头台成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。

在大规模的临床试验中，奥贝胆酸成功地控制甚至逆转了肝脏炎症，肝脂肪变性和肝纤维化的病理特征。更令人兴奋的是，它的功效在高风险人群中尤其显着，例如并发，超重和超重转氨酶糖尿病的人群。奥贝胆酸不仅可以抑制脂肪肝的恶化，而且还可以逆转某些患者的脂肪肝损害，使轻度甚至中度患病的肝脏恢复到正常的细胞形态，并有可能抑制肝硬化！

鉴于肝硬化的严重后果（例如肝癌或门静脉高压症），奥贝胆酸的革命性功效，一旦得到正式认可，将彻底改变非酒精性脂肪肝的预防和治疗。除提高转氨酶和胆红素外，奥贝胆酸的主要不良反应是瘙痒。不良事件的发生率和瘙痒的严重程度取决于剂量。

奥贝胆酸已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH) 有效，美国FDA已授予其突破性疗法认定。临床研究结果显示:奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎 患者的肝脏组织学特征，同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用， 但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目(脂肪变性，肝细胞气球扬鞭，肝小叶炎症)和肝纤维化均得到改善。