依维莫司（飞尼妥）功效与作用

依维莫司（飞尼妥）的功效：

依维莫司适用于：

（1）既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。

（2）不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。

（3）需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）成人和儿童患者。

（4）无法切除的、局部晚期或转移的进展性、分化良好、非功能性的胃肠道（GI）或肺源性神经内分泌肿瘤（NET）。

该药经1项国际性、多中心、随机、双盲临床试验。针对416名先前用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的患者。受试者接受每日一次10mg的依维莫司或安慰剂的治疗。结果显示：依维莫司组的中位无进展生存期为4.9个月，而安慰剂组中位无进展生存期为1.9个月。证明依维莫司对于应用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的晚期肾细胞癌患者有显著效果。

依维莫司（飞尼妥）的作用：

依维莫司是一种mTOR的抑制剂，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控，依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)，mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。

此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。

相关热文推荐：依维莫司耐药后怎么办？ /newsDetail/80096.html