




巴瑞克替尼(Baricitinib)适用于什么病症?巴瑞克替尼在类风湿关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、银屑病、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等疾病的治疗上都有效果。
巴瑞克替尼片:口服,每日1次,日剂量为4mg,对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐Chemicalbook日剂量2mg,每日1次,对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg。
体外研究,在外周血单核细胞中巴瑞克替尼(Baricitinib)抑制IL-6刺激的典型底物STAT3(pSTAT3)的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44nM和40nM。在独立的幼稚型T细胞中巴瑞克替尼也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化,IC50为20nM。体内研究,巴瑞克替尼在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化,IC50为1Chemicalbook28nM。Baricitinib(10mg/kg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2信号(抑制率≥50%)达8小时。巴瑞克替尼(10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比,1mg/kg巴瑞克替尼处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%,3mg/kg或10mg/kg剂量可以抑制95%以上。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542