巴瑞克替尼（Baricitinib）适用于什么病症？

郭药师

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2025-01-20 23:07:43

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巴瑞克替尼（Baricitinib）适用于什么病症？巴瑞克替尼在类风湿关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、银屑病、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等疾病的治疗上都有效果。

巴瑞克替尼片：口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐Chemicalbook日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。

体外研究，在外周血单核细胞中巴瑞克替尼（Baricitinib）抑制IL-6刺激的典型底物STAT3(pSTAT3)的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生，IC50值分别为44nM和40nM。在独立的幼稚型T细胞中巴瑞克替尼也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化，IC50为20nM。体内研究，巴瑞克替尼在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化，IC50为1Chemicalbook28nM。Baricitinib(10mg/kg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2信号(抑制率≥50%)达8小时。巴瑞克替尼(10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比，1mg/kg巴瑞克替尼处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%，3mg/kg或10mg/kg剂量可以抑制95%以上。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542

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