




恩杂鲁胺(Xtandi)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺由辉瑞(Pfizer)和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌,恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,也是目前临床上应用最广泛的治疗去势抵抗前列腺癌的一线药物。
NM-CRPC适应症的批准是基于一项随机、多中心临床试验(PROSPER,NCT020032924)。研究纳入1,401名非转移性去势抵抗型前列腺癌CRPC患者,患者按照2:1随机接受恩杂鲁胺(Xtandi)(160 mg,每日口服一次)或安慰剂治疗, 主要终点是无转移生存期(MFS)。
临床试验显示,恩杂鲁胺能有效延长了前列腺癌患者的生存期。与接受安慰剂的患者相比,接受恩杂鲁胺(Xtandi)治疗的患者的MFS有统计学意义上的显著改善,中位MFS分别为36.6和14.7个月。与安慰剂组相比,恩杂鲁胺(Xtandi)组更常见的不良反应(≥10%)为虚弱/疲劳(40%vs 20%),潮红(13%vs 7.7%),高血压(12%vs 5.2),头晕(12%vs 5.2%),恶心(11%vs 8.6%),跌倒(11%vs 4.1%)等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614