托法替布(tofacitinib)是什么药？

托法替布(tofacitinib)是辉瑞公司研发的一种Januski-nase（JAK） 激酶抑制剂，可有效抑制JAK 1和JAK 3的活性，阻 断多种炎性细胞因子的信号转导，对类风湿关节炎（RA）有良好的治疗效果。2012年该药被美国食品药品管理局批准用于RA的治疗，2017年3月国家食品药品监督管理总局正式批准该 药用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活 动性RA成年患者的治疗。

国内一项研究发现托法替布联合甲氨蝶呤治疗能减轻中重度RA患者的关节症状,降低其疾病活动度,但对另1例患者无效。托法替布治疗起效快,能迅速减轻患者的关节症状,降低患者疾病活动度。有13例患者在服药2周内症状出现改善，在药物初始治疗后的第1个月即有3例患者达到低疾病活动度,而另1例患者达到临床缓解。同时所有在基线期服用糖皮质激素的患者在使用该药后均相继停用糖皮质激素。

托法替布可能正是通过阻断JAK-STAT信号通路,直接或间接抑制包括IL2、ILA、IL6、IL-9、IL-15、IL21 、TNF-α、 IL-7等多个细胞因子的产生及其促炎作用,通过减少T细胞和其他炎性细胞的募集,从而缓解与RA相关的炎性反应,减轻RA患者关节破坏，并达到治疗RA的目的。

然而,托法替布临床使用仍有一定不良反应。报道最常见的有上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎,另外托法替布的使用还可能引起感染风险增高,如机会性感染、结核、淋巴瘤及其他肿瘤,同时还可能引起血脂与肝酶异常及血细胞减少。对此，患者需引起注意。

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