恩杂鲁胺怎么用？

郭药师

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2025-08-22 11:21:03

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恩杂鲁胺（enzalutamide）为第2代雄激素受体拮抗药，是一种针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，该药可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段，其可竞争性抑制雄激素与受体的结合，并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。为了能够使得患者从中持续获益，掌握其正确的用药方法尤为重要。那么，对于患者来说，印度海德隆HETERO恩杂鲁胺怎么用？

临床试验中恩杂鲁胺用于去势抵抗前列腺癌（CRPC）患者的最大剂量确定为240mg/d ，由于＞240mg的不良反应和在150~240mg剂量范围间抗癌活性达到一个平台，PSA水平不会进一步降低。因此建议临床使用剂量为160mg，恩杂鲁胺的市售剂量为每粒40mg，胶囊剂。患者每天服用4 粒，餐前餐后均可，服用时间为8个月。如果患者出现毒性反应或不能耐受的不良反应，可以停药1周或直至症状缓解后，可重新使用原剂量或低剂量（120mg 或 80mg）。

印度海德隆HETERO恩杂鲁胺可以有效地延长去势抵抗前列腺癌患者的生存期。然而一旦产生耐药，恩杂鲁胺的作用就有限。一些患者对恩杂鲁胺有原发耐药，另一些起初对恩杂鲁胺敏感的患者，最终也会产生耐药性。因此现在应尽快通过阐明耐药机制并且找到新的策略来克服耐药。靶向作用于已经发现的信号通路，尤其是AR相关的通路，将有助于更好地克服并逆转耐药。恩杂鲁胺和这些通路的抑制剂联合使用将有极大的可能提高CRPC的ADT治疗的疗效。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年3月21日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614

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