




美罗华(利妥昔单抗)是一种 CD20 单克隆抗体,可与 B 细胞表面 CD20 抗原特异性结合,发挥细胞毒作用,促使 CD20 阳性细胞溶解,抑制其增殖、分化,并诱导其凋亡,提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。美罗华是目前唯一一个有大量实验研究和对于自身免疫性疾病治疗进入临床阶段的抗B细胞表面CD20抗原抗体。
在体外,美罗华的Fab片段和B细胞表面的CD20结合,美罗华的Fc片段起到调节B细胞溶菌作用的免疫功能。美罗华通过细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用销毁B淋巴细胞。美罗华是B淋巴细胞凋亡的胞内始动因素,这个凋亡的过程包括磷脂酶c的激活、信号传导通路的中断、转录因子3/白细胞干扰素一6信号通道的阻断、原癌基因的下调、前细胞分子的上调。这一系列的分子级联反应引起酶激活最终导致胞内蛋白的降解、细胞核的聚集、DNA的凋亡和细胞质内成分的改变,最终导致细胞死亡。美罗华天内可以使B淋巴细胞下降到之前的90%。瑞士罗氏的美罗华图片如下所示:
美罗华用法用量为:成人作为成年病人的单一治疗药,推荐剂量为每平方米体表面积375mg,静脉给入,每周1次,共4次,并适合门诊用药。滴注本药60分钟前可给予止痛药(如醋胺酚)和抗过敏药(如盐酸苯海拉明)。推荐首次滴入速度为50mg/hr,随后可每30分钟增加50mg/hr,最大可达400mg/hr。
罗氏制药公司始创于1896年,在制药和诊断领域是世界领先的以研发为基础。罗氏制药公司的每一步发展都和 “创新”二字密不可分,由其生产的美罗华目前已经得到了进一步推广和应用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=103705